uu.seUppsala universitets publikationer
Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
The Role of a Sodium Ion Binding Site in the Allosteric Modulation of the A(2A) Adenosine G Protein-Coupled Receptor
Uppsala universitet, Teknisk-naturvetenskapliga vetenskapsområdet, Biologiska sektionen, Institutionen för cell- och molekylärbiologi, Beräknings- och systembiologi.
Visa övriga samt affilieringar
2013 (Engelska)Ingår i: Structure, ISSN 0969-2126, E-ISSN 1878-4186, Vol. 21, nr 12, s. 2175-2185Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Abstract [en]

The function of G protein-coupled receptors (GPCRs) can be modulated by a number of endogenous allosteric molecules. In this study, we used molecular dynamics, radioligand binding, and thermostability experiments to elucidate the role of the recently discovered sodium ion binding site in the allosteric modulation of the human A(2A) adenosine receptor, conserved among class A GPCRs. While the binding of antagonists and sodium ions to the receptor was noncompetitive in nature, the binding of agonists and sodium ions appears to require mutually exclusive conformational states of the receptor. Anniloride analogs can also bind to the sodium binding pocket, showing distinct patterns of agonist and antagonist modulation. These findings suggest that physiological concentrations of sodium ions affect functionally relevant conformational states of GPCRs and can help to design novel synthetic allosteric modulators or bitopic ligands exploiting the sodium ion binding pocket.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
2013. Vol. 21, nr 12, s. 2175-2185
Nationell ämneskategori
Naturvetenskap
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:uu:diva-215921DOI: 10.1016/j.str.2013.09.020ISI: 000328914900011OAI: oai:DiVA.org:uu-215921DiVA, id: diva2:689115
Tillgänglig från: 2014-01-20 Skapad: 2014-01-17 Senast uppdaterad: 2017-12-06Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

Fulltext saknas i DiVA

Övriga länkar

Förlagets fulltext

Personposter BETA

Gutlerrez-de-Teran, Hugo

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
Gutlerrez-de-Teran, Hugo
Av organisationen
Beräknings- och systembiologi
I samma tidskrift
Structure
Naturvetenskap

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar

doi
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
urn-nbn
Totalt: 398 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf