uu.seUppsala universitets publikationer
Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
Inhibition of proteasome deubiquitinase activity: a strategy to overcome resistance to conventional proteasome inhibitors?
Linkoping Univ, Dept Med & Hlth Sci, SE-58185 Linkoping, Sweden..
Karolinska Inst, Dept Pathol & Oncol, SE-17176 Stockholm, Sweden..
Linkoping Univ, Dept Med & Hlth Sci, SE-58185 Linkoping, Sweden..
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Medicinska fakulteten, Institutionen för medicinska vetenskaper, Cancerfarmakologi och beräkningsmedicin. Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Medicinska fakulteten, Institutionen för immunologi, genetik och patologi, Experimentell och klinisk onkologi.
Visa övriga samt affilieringar
2015 (Engelska)Ingår i: Drug resistance updates, ISSN 1368-7646, E-ISSN 1532-2084, Vol. 21-22, s. 20-29Artikel, forskningsöversikt (Refereegranskat) Published
Abstract [en]

Although more traditionally associated with degradation and maintenance of protein homeostasis, the ubiquitin-proteasome system (UPS) has emerged as a critical component in the regulation of cancer cell growth and survival. The development of inhibitors that block the proteolytic activities of the proteasome have highlighted its suitability as a bona fide anti-cancer drug target. However, key determinants including the development of drug resistance and dose-limiting toxicity call for the identification of alternative components of the UPS for novel drug targeting. Recently the deubiquitinases (DUBS), a diverse family of enzymes that catalyze ubiquitin removal, have attracted significant interest as targets for the development of next generation UPS inhibitors. In particular, pharmacological inhibition of the proteasomal cysteine DUBs (i.e., USP14 and UCHL5) has been shown to be particularly cytotoxic to cancer cells and inhibit tumour growth in several in vivo models. In the current review we focus on the modes of action of proteasome DUB inhibitors and discus the potential of DUB inhibitors to circumvent acquired drug resistance and provide a therapeutic option for the treatment of cancer.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
2015. Vol. 21-22, s. 20-29
Nyckelord [en]
Cancer therapeutics, Small molecule inhibitors, Proteasome, Deubiquitinase, DUB, alpha, beta-Unsaturated ketones, Apoptosis
Nationell ämneskategori
Cancer och onkologi
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:uu:diva-266284DOI: 10.1016/j.drup.2015.06.001ISI: 000362060500003PubMedID: 26183292OAI: oai:DiVA.org:uu-266284DiVA, id: diva2:867780
Forskningsfinansiär
CancerfondenVetenskapsrådetBarncancerfondenTillgänglig från: 2015-11-06 Skapad: 2015-11-06 Senast uppdaterad: 2017-12-01Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

Fulltext saknas i DiVA

Övriga länkar

Förlagets fulltextPubMed

Personposter BETA

Gullbo, Joachim

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
Gullbo, Joachim
Av organisationen
Cancerfarmakologi och beräkningsmedicinExperimentell och klinisk onkologi
I samma tidskrift
Drug resistance updates
Cancer och onkologi

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar

doi
pubmed
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
pubmed
urn-nbn
Totalt: 286 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf