uu.seUppsala universitets publikationer
Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
A new class of HIV-1 protease inhibitors containing a tertiary alcohol in the transition-state mimicking scaffold
Uppsala universitet, Teknisk-naturvetenskapliga vetenskapsområdet, Biologiska sektionen, Institutionen för cell- och molekylärbiologi, Strukturell molekylärbiologi.
Uppsala universitet, Teknisk-naturvetenskapliga vetenskapsområdet, Biologiska sektionen, Institutionen för cell- och molekylärbiologi, Strukturell molekylärbiologi.
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi.
Visa övriga samt affilieringar
2005 (Engelska)Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry, ISSN 0022-2623, E-ISSN 1520-4804, Vol. 48, nr 25, s. 8098-8102Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Abstract [en]

Novel HIV-1 protease inhibitors encompassing a tertiary alcohol as part of the transition-state mimicking unit have been synthesized. Variation of the P1‘−P3‘ residues and alteration of the tertiary alcohol absolute stereochemistry afforded 10 inhibitors. High potencies for the compounds with (S)-configuration at the carbon carrying the tertiary hydroxyl group were achieved with Ki values down to 2.4 nM. X-ray crystallographic data for a representative compound in complex with HIV-1 protease are presented.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
2005. Vol. 48, nr 25, s. 8098-8102
Nyckelord [en]
Alcohols/*chemistry, Cell Line, Cell Membrane Permeability, Crystallography; X-Ray, Drug Resistance; Viral, HIV Protease/*chemistry/genetics/*metabolism, HIV Protease Inhibitors/*chemical synthesis/chemistry/pharmacology, HIV-1/drug effects/isolation & purification, Humans, Molecular Conformation, Molecular Mimicry, Mutation, Research Support; Non-U.S. Gov't, Stereoisomerism
Nationell ämneskategori
Farmaceutiska vetenskaper
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:uu:diva-75610DOI: 10.1021/jm050790tPubMedID: 16335934OAI: oai:DiVA.org:uu-75610DiVA, id: diva2:103521
Tillgänglig från: 2008-01-29 Skapad: 2008-01-29 Senast uppdaterad: 2018-01-14Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

Fulltext saknas i DiVA

Övriga länkar

Förlagets fulltextPubMedhttp://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Retrieve&list_uids=16335934&dopt=Citation

Personposter BETA

Hallberg, Anders

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
Hallberg, Anders
Av organisationen
Strukturell molekylärbiologiInstitutionen för läkemedelskemi
I samma tidskrift
Journal of Medicinal Chemistry
Farmaceutiska vetenskaper

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar

doi
pubmed
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
pubmed
urn-nbn
Totalt: 629 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf