uu.seUppsala universitets publikationer
Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
Design, synthesis and biological evaluation of new classes of thieno[3,2-d]pyrimidinone and thieno[1,2,3]triazine as inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR-2).
Laboratoire d ’ Ingénierie Moléculaire et Biochimie Pharmacologique, UMR CNRS 7565 SRSMC, Institut Jean Barriol, FR CNRS 2843, Université de Lorraine, 1 Boulevard Arago, 57070 Metz, France.
EA 4421 SiGReTO, Université de Lorraine, Faculté de pharmacie, 5-7 Rue Albert Lebrun, BP80403, 54001 Nancy cedex, France.
Rome Center for Molecular Design, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “ La Sapienza ” , P. le A. Moro 5, 00185 Roma, Italy.
Rome Center for Molecular Design, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “ La Sapienza ” , P. le A. Moro 5, 00185 Roma, Italy.ORCID-id: 0000-0002-4831-3423
Visa övriga samt affilieringar
2013 (Engelska)Ingår i: European Journal of Medicinal Chemistry, ISSN 0223-5234, E-ISSN 1768-3254, Vol. 63, s. 765-81, artikel-id S0223-5234(13)00170-0Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Abstract [en]

Driven by a multidisciplinary approach combination (Structure-Based (SB) Three-Dimensional Quantitative Structure-Activity Relationships (3-D QSAR), molecular modeling, organic chemistry and various biological evaluations) here is reported the disclosure of new thienopyrimidines 1-3 as inhibitors of KDR activity and human umbilical vein endothelial cell (HUVEC) proliferation. More specifically, compound 2f represents a new lead compound that inhibits VEGFR-2 and HUVEC at μM concentration. Moreover by the mean of an endothelial cell tube formation in vitro model 2f tartaric acid salt proved to block angiogenesis of HUVEC at μM level.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
Elsevier, 2013. Vol. 63, s. 765-81, artikel-id S0223-5234(13)00170-0
Nyckelord [en]
Vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR-2), Anti-angiogenic activity, Structure-based drug design (SBDD), Ligand-based drug design (LBDD), 3D QSAR, Thieno[3, 2-d]pyrimidinone, Thieno[1, 2, 3]triazine, Endothelial cell tube formation
Nationell ämneskategori
Läkemedelskemi Kemi Biologiska vetenskaper Data- och informationsvetenskap
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:uu:diva-321305DOI: 10.1016/j.ejmech.2013.03.022PubMedID: 23583911OAI: oai:DiVA.org:uu-321305DiVA, id: diva2:1094955
Tillgänglig från: 2017-05-11 Skapad: 2017-05-11 Senast uppdaterad: 2018-01-13

Open Access i DiVA

Fulltext saknas i DiVA

Övriga länkar

Förlagets fulltextPubMed

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
Ballante, Flavio
I samma tidskrift
European Journal of Medicinal Chemistry
LäkemedelskemiKemiBiologiska vetenskaperData- och informationsvetenskap

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar

doi
pubmed
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
pubmed
urn-nbn
Totalt: 213 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf