uu.seUppsala universitets publikationer
Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
Controlled Suspensions Enable Rapid Determinations of Intrinsic Dissolution Rate and Apparent Solubility of Poorly Water-Soluble Compounds
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för farmaci.
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för farmaci.ORCID-id: 0000-0002-7781-4753
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för farmaci.ORCID-id: 0000-0002-8917-2612
2017 (Engelska)Ingår i: Pharmaceutical research, ISSN 0724-8741, E-ISSN 1573-904X, Vol. 34, nr 9, s. 1805-1816Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Abstract [en]

Purpose: To develop a small-scale set-up to rapidly and accurately determine the intrinsic dissolution rate (IDR) and apparent solubility of poorly water-soluble compounds.

Methods: The IDR and apparent solubility (S-app) were measured in fasted state simulated intestinal fluid (FaSSIF) for six model compounds using wet-milled controlled suspensions (1.0% (w/w) PVP and 0.2% (w/w) SDS) and the mu DISS Profiler. Particle size distribution was measured using a Zetasizer and the total surface area was calculated making use of the density of the compound. Powder and disc dissolution were performed and compared to the IDR of the controlled suspensions.

Results: The IDR values obtained from the controlled suspensions were in excellent agreement with IDR from disc measurements. The method used low amount of compound (mu g-scale) and the experiments were completed within a few minutes. The IDR values ranged from 0.2-70.6 mu g/min/cm(2) and the IDR/S-app ratio ranged from 0.015 to 0.23. This ratio was used to indicate particle size sensitivity on intestinal concentrations reached for poorly water-soluble compounds.

Conclusions: The established method is a new, desirable tool that provides the means for rapid and highly accurate measurements of the IDR and apparent solubility in biorelevant dissolution media. The IDR/S-app is proposed as a measure of particle size sensitivity when significant solubilization may occur.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
2017. Vol. 34, nr 9, s. 1805-1816
Nyckelord [en]
apparent solubility, controlled suspensions, dissolution-limited drug absorption, intrinsic dissolution rate, particle size reduction
Nationell ämneskategori
Farmakologi och toxikologi
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:uu:diva-333062DOI: 10.1007/s11095-017-2188-1ISI: 000406495100006PubMedID: 28620887OAI: oai:DiVA.org:uu-333062DiVA, id: diva2:1155874
Forskningsfinansiär
EU, FP7, Sjunde ramprogrammet, 115369Tillgänglig från: 2017-11-09 Skapad: 2017-11-09 Senast uppdaterad: 2019-11-07Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

fulltext(2376 kB)54 nedladdningar
Filinformation
Filnamn FULLTEXT01.pdfFilstorlek 2376 kBChecksumma SHA-512
60e231f6b1c738baa8edb7b0af251734f0773e280de530916a91a7ee477f9d56fe2cce4c0a36c18f019078c0829923e0220f21baed8da80a3018a9719ee21274
Typ fulltextMimetyp application/pdf

Övriga länkar

Förlagets fulltextPubMed

Personposter BETA

Andersson, Sara B. E.Alvebratt, CarolineBergström, Christel

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
Andersson, Sara B. E.Alvebratt, CarolineBergström, Christel
Av organisationen
Institutionen för farmaci
I samma tidskrift
Pharmaceutical research
Farmakologi och toxikologi

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar
Totalt: 54 nedladdningar
Antalet nedladdningar är summan av nedladdningar för alla fulltexter. Det kan inkludera t.ex tidigare versioner som nu inte längre är tillgängliga.

doi
pubmed
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
pubmed
urn-nbn
Totalt: 183 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf