uu.seUppsala universitets publikationer
Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
A novel I-125-labeled daunorubicin derivative for radionuclide-based cancer therapy
Uppsala universitet, Teknisk-naturvetenskapliga vetenskapsområdet, Kemiska sektionen, Institutionen för fysikalisk och analytisk kemi.
Uppsala universitet, Teknisk-naturvetenskapliga vetenskapsområdet, Kemiska sektionen, Institutionen för fysikalisk och analytisk kemi.
Uppsala universitet, Teknisk-naturvetenskapliga vetenskapsområdet, Kemiska sektionen, Institutionen för biokemi och organisk kemi.
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Medicinska fakulteten, Institutionen för onkologi, radiologi och klinisk immunologi, Enheten för biomedicinsk strålningsvetenskap.
Visa övriga samt affilieringar
2006 (Engelska)Ingår i: Nuclear Medicine and Biology, ISSN 0969-8051, E-ISSN 1872-9614, Vol. 33, nr 6, s. 773-783Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Abstract [en]

INTRODUCTION: Auger electron emitters, such as (125)I, are getting increasingly wider recognition as alternatives to current anticancer treatments. The effectiveness of Auger electrons is strongly dependent on their proximity to DNA and is therefore considered as harmless outside the nucleus. METHODS: (125)I or (127)I was conjugated with Comp1, Comp2 or Comp3 - three derivatives of the chemotherapeutic drug daunorubicin. Their capacity factors, DNA-binding constants and exclusion parameters, and the degree of DNA fragmentation after incubating isolated DNA with our (127)I- or (125)I-conjugated daunorubicin derivatives were determined. Human breast adenocarcinoma (SK-BR-3) cells were incubated with the derivatives; fluorescent microscopy and autoradiography images were generated; and cell growth was monitored. RESULTS AND DISCUSSION: The capacity factor of (127)I-Comp1 was similar to those of daunorubicin and doxorubicin, whereas lower capacity factors of (127)I-Comp2 and (127)I-Comp3 suggested reduced interactions with lipid membranes. DNA exclusion parameters and binding constants of (127)I-Comp1 and (127)I-Comp2, but not of (127)I-Comp3, were similar to those of doxorubicin. Fluorescent microscopy and autoradiography images of SK-BR-3 cells revealed that (127)I-Comp1 and (125)I-Comp1 accumulated in tumor cell nuclei, whereas (127)I-Comp2 and (127)I-Comp3 were present predominantly in other cell compartments. The binding of (125)I-Comp1 to isolated chromosomal DNA led to major fragmentation. Incubation of SK-BR-3 cells with (125)I-Comp1 inhibited cell growth, whereas doxorubicin or (127)I-Comp1 administered at the same concentration had no effect on cell growth. Our results thus suggest that (125)I-Comp1 has the potential to become a new tool for anticancer therapy.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
2006. Vol. 33, nr 6, s. 773-783
Nyckelord [en]
Anthracycline derivatives, Anticancer therapy, Auger electron emitter, Daunorubicin, Doxorubicin, Radionuclide therapy
Nationell ämneskategori
Fysikalisk kemi
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:uu:diva-104483DOI: 10.1016/j.nucmedbio.2006.06.002ISI: 000240441800011PubMedID: 16934696OAI: oai:DiVA.org:uu-104483DiVA, id: diva2:219859
Tillgänglig från: 2009-05-28 Skapad: 2009-05-28 Senast uppdaterad: 2018-12-04

Open Access i DiVA

Fulltext saknas i DiVA

Övriga länkar

Förlagets fulltextPubMed

Personposter BETA

Edwards, Katarina

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
Edwards, KatarinaGedda, Lars
Av organisationen
Institutionen för fysikalisk och analytisk kemiInstitutionen för biokemi och organisk kemiEnheten för biomedicinsk strålningsvetenskapInstitutionen för kirurgiska vetenskaper
I samma tidskrift
Nuclear Medicine and Biology
Fysikalisk kemi

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar

doi
pubmed
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
pubmed
urn-nbn
Totalt: 885 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf