uu.seUppsala universitets publikationer
Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
Carbonic anhydrase inhibitors. Characterization and inhibition studies of the most active beta-carbonic anhydrase from Mycobacterium tuberculosis, Rv3588c
Uppsala universitet, Teknisk-naturvetenskapliga vetenskapsområdet, Biologiska sektionen, Institutionen för cell- och molekylärbiologi.
Visa övriga samt affilieringar
2009 (Engelska)Ingår i: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, ISSN 0960-894X, E-ISSN 1090-2120, Vol. 19, nr 23, s. 6649-6654Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Abstract [en]

The Rv3588c gene product of Mycobacterium tuberculosis, a beta-carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) denominated here mtCA 2, shows the highest catalytic activity for CO2 hydration (k(cat) of 9.8 x 10(5) s(-1), and k(cat)/K-m of 9.3 x 10(7) M-1 s(1)) among the three beta-CAs encoded in the genome of this pathogen. A series of sulfonamides/sulfamates was assayed for their interaction with mtCA 2, and some diazenylbenzenesulfonamides were synthesized from sulfanilamide/metanilamide by diazotization followed by coupling with amines or phenols. Several low nanomolar mtCA 2 inhibitors have been detected among which acetazolamide, ethoxzolamide and some 4-diazenylbenzenesulfonamides (K(I)s of 9-59 nM). As the Rv3588c gene was shown to be essential to the growth of M. tuberculosis, inhibition of this enzyme may be relevant for the design of antituberculosis drugs possessing a novel mechanism of action.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
2009. Vol. 19, nr 23, s. 6649-6654
Nyckelord [en]
Carbonic anhydrase, Mycobacterium tuberculosis, Rv3588c, Sulfonamide, Enzyme inhibitor
Nationell ämneskategori
Biologiska vetenskaper
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:uu:diva-127438DOI: 10.1016/j.bmcl.2009.10.009ISI: 000271430400034PubMedID: 19846301OAI: oai:DiVA.org:uu-127438DiVA, id: diva2:330052
Tillgänglig från: 2010-07-14 Skapad: 2010-07-13 Senast uppdaterad: 2017-12-12Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

Fulltext saknas i DiVA

Övriga länkar

Förlagets fulltextPubMed

Personposter BETA

Mowbray, S.L.

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
Mowbray, S.L.
Av organisationen
Institutionen för cell- och molekylärbiologi
I samma tidskrift
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Biologiska vetenskaper

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar

doi
pubmed
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
pubmed
urn-nbn
Totalt: 479 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf