uu.seUppsala universitets publikationer
Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
P2 '-truncated BACE-1 inhibitors with a novel hydroxethylene-like core
Visa övriga samt affilieringar
2010 (Engelska)Ingår i: European Journal of Medicinal Chemistry, ISSN 0223-5234, E-ISSN 1768-3254, Vol. 45, nr 2, s. 542-554Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Abstract [en]

Highly potent BACE-1 protease inhibitors derived from a novel hydroxyethylene-like core structure were recently developed by our group using X-ray crystal structure data and molecular modelling. In a continuation of this work guided by molecular modelling we have explored a truncated core motif where the P2' amide group is replaced by an ether linkage resulting in a set of alkoxy, aryloxy and alkylaryl groups, with the overall aim to reduce molecular weight and the number of amide bonds to increase permeability and bestow the inhibitors with drug-like features. The most potent of these inhibitors displayed a BACE-I IC50 value of 140 nM. The synthesis of these BACE-I inhibitors utilizes readily available starting materials, furnishing the target compounds in good overall yields.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
2010. Vol. 45, nr 2, s. 542-554
Nyckelord [en]
BACE-1, BACE, beta-Secretase, Asp2, Memapsin, PI
Nationell ämneskategori
Medicin och hälsovetenskap
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:uu:diva-137520DOI: 10.1016/j.ejmech.2009.10.041ISI: 000274773300016PubMedID: 19995674OAI: oai:DiVA.org:uu-137520DiVA, id: diva2:378226
Tillgänglig från: 2010-12-15 Skapad: 2010-12-15 Senast uppdaterad: 2017-12-11Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

Fulltext saknas i DiVA

Övriga länkar

Förlagets fulltextPubMed
Av organisationen
Institutionen för läkemedelskemi
I samma tidskrift
European Journal of Medicinal Chemistry
Medicin och hälsovetenskap

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar

doi
pubmed
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
pubmed
urn-nbn
Totalt: 410 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf