uu.seUppsala universitets publikationer
Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
From the First Selective Non-Peptide AT(2) Receptor Agonist to Structurally Related Antagonists
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi.
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi.
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi.
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi.
Visa övriga samt affilieringar
2012 (Engelska)Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry, ISSN 0022-2623, E-ISSN 1520-4804, Vol. 55, nr 5, s. 2265-2278Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Abstract [en]

A para substitution pattern of the phenyl ring is a characteristic feature of the first reported selective AT(2) receptor agonist M024/C21 (1) and all the nonpeptidic AT(2) receptor agonists described so far. Two series of compounds structurally related to 1 but with a meta substitution pattern have now been synthesized and biologically evaluated for their affinity to the AT(1) and AT(2) receptors. A high AT(2)/AT(1) receptor selectivity was obtained with all 41 compounds synthesized, and the majority exhibited K-i ranging from 2 to 100 nM. Five compounds were evaluated for their functional activity at the AT(2) receptor, applying a neurite outgrowth assay in NG108-15 cells.. Notably, four of the five compounds, with representatives from both series, acted as potent AT(2) receptor antagonists. These compounds were found to be considerably more effective than PD 123,319, the standard AT(2) receptor antagonist used in most laboratories. No AT(2) receptor antagonists were previously reported among the derivatives with a para substitution pattern. Hence, by a minor modification of the agonist 1 it could be transformed into the antagonist, compound 38. These compounds should serve as valuable tools in the assessment of the role of the AT(2) receptor in more complex physiological models.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
2012. Vol. 55, nr 5, s. 2265-2278
Nationell ämneskategori
Kemi
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:uu:diva-172030DOI: 10.1021/jm2015099ISI: 000301170000040OAI: oai:DiVA.org:uu-172030DiVA, id: diva2:513423
Tillgänglig från: 2012-04-02 Skapad: 2012-04-01 Senast uppdaterad: 2017-12-07Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

Fulltext saknas i DiVA

Övriga länkar

Förlagets fulltext

Personposter BETA

Wallinder, CharlottaSköld, ChristianNyberg, FredHallberg, AndersAlterman, Mathias

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
Wallinder, CharlottaSköld, ChristianNyberg, FredHallberg, AndersAlterman, Mathias
Av organisationen
Avdelningen för organisk farmaceutisk kemiInstitutionen för farmaceutisk biovetenskap
I samma tidskrift
Journal of Medicinal Chemistry
Kemi

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar

doi
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
urn-nbn
Totalt: 891 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf