uu.seUppsala universitets publikationer
Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
En förstudie för framtagning av HIV-proteashämmare: Me-too läkemedel till indinavir
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för farmaceutisk biovetenskap.
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för farmaceutisk biovetenskap.
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för farmaceutisk biovetenskap.
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för farmaceutisk biovetenskap.
Visa övriga samt affilieringar
2012 (Svenska)Självständigt arbete på grundnivå (kandidatexamen), 10 poäng / 15 hpStudentuppsats (Examensarbete)Alternativ titel
A pre-study on the development of an HIV-proteas inhibitor : Me-too drugs for indinavir (Engelska)
Abstract [en]

The purpose of this report was to develop theoretical analogues of indinavir that ispredicted to bind well to HIV-I protease, wild type and mutants. These analogues aremeant for experimental testing by enzyme assay and cell-based β-galactosidase activityassay to see if they have potential to be new protease inhibitors for HIV. 80 analoguesprovided by the company Syntesdesign AB were analyzed with the software Glide.This was done to find out the binding affinities to HIV-I protease and some of its mostcommon mutations. The results were analyzed to see how different structuralelements contributed to high affinity. 48 new analogues were suggested and alsoanalyzed based on the results of the computer simulations. The 30 analogues with thepredicted highest affinity to the wild type protease and the mutations were selectedand ranked. All but one of these analogues were predicted to have better binding tothe protease than Indinavir.

Abstract [sv]

Syftet med denna rapport är att ta fram analoger till indinavir som binder bra till HIV-Iproteaset, wild-type och mutationer. Dessa analoger ska sedan kunna testas experimentelltmed enzymassay och cellbaserad β-galaktosidas aktivitetsassay för att se om de har potentialatt bli nya proteashämmare mot HIV. 80 analoger som tillhandahölls från företagetanlyserades med hjälp av datorsimuleringar för att ta reda på vilka strukturelement som bidrartill bra respektive dålig bindning till HIV-I proteaset och några av de lämpligaste mutationerna.Utifrån resultatet från datoranalysen kunde 48 nya analoger tas fram och även dessaanalyserades med olika beräkningsmoduler. De 30 analogerna med bäst inbindning till wildtypeproteaset och mutationerna valdes ut och rankades. Alla utom en av dessa analoger hadebättre inbindning till proteaset än Indinavir.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
2012. , s. 81
Serie
TVE ; 12002
Nyckelord [en]
indinavir, me-too drugs, maestro, pre-study, hiv-proteas inhibitor, mutations, synthesis, computer simulation, analogues, g-score
Nyckelord [sv]
indinavir, me-too läkemedel, maestro, förstudie, hiv-proteashämmare, mutationer, syntes, datorsimulering, analoger, enzymassay, beta-galaktosidas assay, g-score
Nationell ämneskategori
Läkemedelskemi Farmaceutiska vetenskaper
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:uu:diva-176672OAI: oai:DiVA.org:uu-176672DiVA, id: diva2:536540
Ämne / kurs
Läkemedelsutveckling
Utbildningsprogram
Civilingenjörsprogrammet i kemiteknik
Presentation
2012-05-31, Ångström, 08:15 (Engelska)
Uppsök
medicin
Handledare
Examinatorer
Tillgänglig från: 2012-07-04 Skapad: 2012-06-22 Senast uppdaterad: 2018-01-12Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

Fulltext saknas i DiVA

Av organisationen
Institutionen för farmaceutisk biovetenskap
LäkemedelskemiFarmaceutiska vetenskaper

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar

urn-nbn

Altmetricpoäng

urn-nbn
Totalt: 1200 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf