uu.seUppsala universitets publikationer
Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
Structure-Based Discovery of Pyrazolobenzothiazine Derivatives As Inhibitors of Hepatitis C Virus Replication
Uppsala universitet, Teknisk-naturvetenskapliga vetenskapsområdet, Kemiska sektionen, Institutionen för kemi - BMC.
Visa övriga samt affilieringar
2013 (Engelska)Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry, ISSN 0022-2623, E-ISSN 1520-4804, Vol. 56, nr 6, s. 2270-2282Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Abstract [en]

The NS5B RNA-dependent RNA polymerase is an attractive target for the development of novel and selective inhibitors of hepatitis C virus replication. To identify novel structural hits as anti-HCV agents, we performed structure based virtual screening of our in-house library followed by rational drug design, organic synthesis, and biological testing. These studies led to the identification of pyrazolobenzothiazine scaffold as a suitable template for obtaining novel anti-HCV agents targeting the NS5B polymerase. The best compound of this series was the meta-fluoro-N-1-phenyl pyrazolobenzothiazine derivative 4a, which exhibited an EC50 = 3.6 mu M, EC90 = 25.6 mu M, and CC50 > 180 mu M in the Huh 9-13 replicon system, thus providing a good starting point for further hit evolution.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
2013. Vol. 56, nr 6, s. 2270-2282
Nationell ämneskategori
Naturvetenskap
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:uu:diva-199464DOI: 10.1021/jm301643aISI: 000317032200009OAI: oai:DiVA.org:uu-199464DiVA, id: diva2:620307
Tillgänglig från: 2013-05-08 Skapad: 2013-05-06 Senast uppdaterad: 2017-12-06Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

Fulltext saknas i DiVA

Övriga länkar

Förlagets fulltext

Personposter BETA

Danielson, U. Helena

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
Danielson, U. Helena
Av organisationen
Institutionen för kemi - BMCBiokemi
I samma tidskrift
Journal of Medicinal Chemistry
Naturvetenskap

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar

doi
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
urn-nbn
Totalt: 1025 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf