uu.seUppsala universitets publikationer
Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
Synthesis of P1 '-Functionalized Macrocyclic Transition-State Mimicking HIV-1 Protease Inhibitors Encompassing a Tertiary Alcohol
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi.
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi.
Visa övriga samt affilieringar
2014 (Engelska)Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry, ISSN 0022-2623, E-ISSN 1520-4804, Vol. 57, nr 15, s. 6444-6457Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Abstract [en]

Seven novel tertiary alcohol containing linear HIV-1 protease inhibitors (PIs), decorated at the para position of the benzyl group in the P1' side with (hetero)aromatic moieties, were synthesized and biologically evaluated. To study the inhibition and antiviral activity effect of P1-P3 macro-cyclization, 14- and 15-membered macrocyclic Pis were prepared by ring-closing metathesis of the corresponding linear PIs. The macrocycles were more active than the linear precursors and compound 101, with a 2-thiazoly1 group in the P1' position, was the most potent PI of this new series (K-1 2.2 nM, EC50 0.2 mu M). Co-crystallized complexes of both linear and macrocyclic PIs with the HIV-1 protease enzyme were prepared and analyzed.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
2014. Vol. 57, nr 15, s. 6444-6457
Nationell ämneskategori
Läkemedelskemi
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:uu:diva-232604DOI: 10.1021/jm500434qISI: 000340445900014OAI: oai:DiVA.org:uu-232604DiVA, id: diva2:748989
Tillgänglig från: 2014-09-22 Skapad: 2014-09-22 Senast uppdaterad: 2018-01-11Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

Fulltext saknas i DiVA

Övriga länkar

Förlagets fulltext

Personposter BETA

De Rosa, MariaLarhed, Mats

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
De Rosa, MariaLarhed, Mats
Av organisationen
Avdelningen för organisk farmaceutisk kemiInstitutionen för läkemedelskemiScience for Life Laboratory, SciLifeLab
I samma tidskrift
Journal of Medicinal Chemistry
Läkemedelskemi

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar

doi
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
urn-nbn
Totalt: 426 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf