uu.seUppsala universitets publikationer
Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
Strategy to develop a MAO-A-resistant 5-hydroxy-L-[beta-C-11]tryptophan isotopologue based on deuterium kinetic isotope effects
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Plattformen för preklinisk PET.
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Plattformen för preklinisk PET.
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Plattformen för preklinisk PET.
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Plattformen för preklinisk PET. Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Medicinska fakulteten, Institutionen för radiologi, onkologi och strålningsvetenskap, Enheten för onkologi.
Visa övriga samt affilieringar
2014 (Engelska)Ingår i: EJNMMI Research, ISSN 2191-219X, E-ISSN 2191-219X, Vol. 4, nr 1, artikel-id 62Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Abstract [en]

Background

The serotonin precursor 5-hydroxy-L-[β-11C]tryptophan ([11C]HTP) is in clinical use for localization of neuroendocrine tumors and has been suggested as a proxy marker for pancreatic islet cells. However, degradation by monoamine oxidase-A (MAO-A) reduces retention and the contrast to non-endocrine tissue.

Methods

A synthesis method was developed for 5-hydroxy-L-[β-11C2H]tryptophan ([11C]DHTP), an isotopologue of [11C]HTP, labeled with 11C and 2H at the β-position adjacent to the carbon involved in MAO-A decarboxylation. MAO-A-mediated degradation of [11C]DHTP was evaluated and compared to non-deuterated [11C]HTP.

Results

[11C]DHTP was synthesized with a radiochemical purity of >98%, radioactivity of 620 ± 190 MBq, and deuterium (2H or 2H2) incorporation at the β-position of 22% ±5%. Retention and resistance to MAO-A-mediated degradation of [11C]DHTP were increased in cells but not in non-human primate pancreas.

Conclusions

Partial deuteration of the β-position yields improved resistance to MAO-A-mediated degradation in vitro but not in vivo.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
2014. Vol. 4, nr 1, artikel-id 62
Nationell ämneskategori
Läkemedelskemi Radiologi och bildbehandling
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:uu:diva-237937DOI: 10.1186/s13550-014-0062-2ISI: 000358052300001OAI: oai:DiVA.org:uu-237937DiVA, id: diva2:769424
Tillgänglig från: 2014-12-08 Skapad: 2014-12-08 Senast uppdaterad: 2018-01-11Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

fulltext(1350 kB)198 nedladdningar
Filinformation
Filnamn FULLTEXT01.pdfFilstorlek 1350 kBChecksumma SHA-512
fb460e23c1f5e448e5c74abfdfa4bd782c6ad362333ac862620628d31dade40fbd8321d1a986f677f9a20959deb7d5f28253a8a6ae4a77435f2b2c0bce6ea8b8
Typ fulltextMimetyp application/pdf

Övriga länkar

Förlagets fulltext

Personposter BETA

Eriksson, JonasÅberg, OlaSelvaraju, Ram KAntoni, GunnarJohansson, LarsEriksson, Olof

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
Eriksson, JonasÅberg, OlaSelvaraju, Ram KAntoni, GunnarJohansson, LarsEriksson, Olof
Av organisationen
Plattformen för preklinisk PETEnheten för onkologiInstitutionen för radiologi, onkologi och strålningsvetenskap
I samma tidskrift
EJNMMI Research
LäkemedelskemiRadiologi och bildbehandling

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar
Totalt: 198 nedladdningar
Antalet nedladdningar är summan av nedladdningar för alla fulltexter. Det kan inkludera t.ex tidigare versioner som nu inte längre är tillgängliga.

doi
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
urn-nbn
Totalt: 829 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf