Introduktion: Neuronen i hjärnan kräver en noggrant kontrollerad miljö för att bibehålla sin funktion. Som en del i den kontrollen finns blod-hjärnbarriären (BBB) i hjärnans kapillärer, som trots stor överföringspotential inte släpper igenom de flesta molekyler. Endotelcellerna i kapillärerna är sammanfogade i s.k. ”tight junctions”, vilka omöjliggör paracellulär transport av vattenlösliga och/eller stora molekyler till hjärnan. För att kunna transportera stora molekyler över BBB krävs därför ofta någon form av vesikel som utnyttjar en någon form av endogen, aktiv transport. Mekanismerna för dessa är till stor del outredda. Syfte: Att analysera transporten av stora molekyler över blod-hjärnbarriären i ett kvantitativt perspektiv med fokus på substanser >1 kDa och dessas farmakokinetiska parametrar för att kunna ge en indikation på var framtida forskningsinsatser behövs, samt vilka transportvägar som verkar lovande för behandling med läkemedel i kliniken. Material och metoder: Projektet genomfördes som en litteraturstudie där vetenskapliga artiklar samlades in digitalt från databaser som PubMed, Scopus och GoogleScholar med fokus på studier in vivo där kvantitativa mätningar gjorts. Resultat: Flera olika metoder för att öka transportens utsträckning och hastighet till hjärnan som modulering av tight junctions, ”adsorptive”-medierad transcytos och receptormedierad transcytos redogörs för. Konklusion: Metoderna i litteraturen har med varierande framgång lyckats transportera stora molekyler över BBB på ett effektivt sätt. Mer grundforskning behövs.