uu.seUppsala universitets publikationer
Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
High-speed optimization of inhibitors of the malarial proteases plasmepsin I and II
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi.
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi.ORCID-id: 0000-0001-6770-0878
Visa övriga samt affilieringar
2003 (Engelska)Ingår i: Journal of combinatorial chemistry, ISSN 1520-4766, E-ISSN 1520-4774, Vol. 5, nr 4, s. 456-464Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Abstract [en]

Four focused libraries targeted for inhibition of the malarial proteases plasmepsin I and II were designed, synthesized, purified, and screened. Selected carboxylic acids and organometallic reactants with diverse physical properties were attached to the hydroxylethylamine scaffold in the P3 and P1‘ positions to furnish inhibitors with highly improved activity. The concept of controlled and sequential microwave heating was employed for rapid library generation. This combinatorial optimization protocol afforded plasmepsin inhibitors not only with Ki values in the low nanomolar range, but also with high selectivity versus the human protease cathepsin D. With this class of inhibitory agents, modifications of the P1‘ substituents resulted in the largest impact on the plasmepsin/cathepsin D selectivity.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
2003. Vol. 5, nr 4, s. 456-464
Nationell ämneskategori
Läkemedelskemi
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:uu:diva-66052DOI: 10.1021/cc0301014PubMedID: 12857114OAI: oai:DiVA.org:uu-66052DiVA, id: diva2:93963
Tillgänglig från: 2008-10-17 Skapad: 2008-10-17 Senast uppdaterad: 2018-03-05Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

Fulltext saknas i DiVA

Övriga länkar

Förlagets fulltextPubMed

Personposter BETA

Schaal, WesleyLarhed, Mats

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
Schaal, WesleyLarhed, Mats
Av organisationen
Avdelningen för organisk farmaceutisk kemiInstitutionen för läkemedelskemi
I samma tidskrift
Journal of combinatorial chemistry
Läkemedelskemi

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar

doi
pubmed
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
pubmed
urn-nbn
Totalt: 339 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf