uu.seUppsala universitets publikationer
Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
[C-11]UCB-A, a novel PET tracer for synaptic vesicle protein 2 A
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Plattformen för Preklinisk PET-MRI.
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Medicinska fakulteten, Institutionen för kirurgiska vetenskaper, Radiologi.
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Avdelningen för Molekylär Avbildning.
Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Avdelningen för Molekylär Avbildning.
Visa övriga samt affilieringar
2016 (Engelska)Ingår i: Nuclear Medicine and Biology, ISSN 0969-8051, E-ISSN 1872-9614, Vol. 43, nr 6, s. 325-332Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Resurstyp
Text
Abstract [en]

Introduction: Development of a selective and specific high affinity PET tracer, [C-11]UCB-A, for the in vivo study of SV2A expression in humans. Radiochemistry and preclinical studies in rats and pigs including development of a tracer kinetic model to determine V-T. A method for the measurement of percent intact tracer in plasma was developed and the radiation dosimetry was determined in rats. Results: 3-5 GBq of [C-11]UCB-A could be produced with radiochemical purity exceeding 98% with a specific radioactivity of around 65 GBq/mu mol. In vitro binding showed high selective binding towards SV2A. [C-11]UCB-A displayed a dose-dependent and reversible binding to SV2A as measured with PET in rats and pigs and the V-T could be determined by Logan analysis. The dosimetry was favorable and low enough to allow multiple administrations of [C-11]UCB-A to healthy volunteers, and the metabolite analysis showed no sign of labeled metabolites in brain. Conclusions: We have developed the novel PET tracer, [C-11]UCB-A, that can be used to measure SV2A expression in vivo. The dosimetry allows up to 5 administrations of 400 MBq of [C-11]UCB-A in humans. Apart from measuring drug occupancy, as we have shown, the tracer can potentially be used to compare SV2A expression between individuals because of the rather narrow range of baseline V-T values. This will have to be further validated in human studies.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
2016. Vol. 43, nr 6, s. 325-332
Nyckelord [en]
SV2A, Epilepsy, [C-11]UCB-A, Preclinical PET
Nationell ämneskategori
Radiologi och bildbehandling
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:uu:diva-299599DOI: 10.1016/j.nucmedbio.2016.03.004ISI: 000378011300001PubMedID: 27260773OAI: oai:DiVA.org:uu-299599DiVA, id: diva2:949868
Tillgänglig från: 2016-07-25 Skapad: 2016-07-25 Senast uppdaterad: 2017-11-28Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

Fulltext saknas i DiVA

Övriga länkar

Förlagets fulltextPubMed

Personposter BETA

Estrada, SergioLubberink, MarkThibblin, AlfAntoni, Gunnar

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
Estrada, SergioLubberink, MarkThibblin, AlfAntoni, Gunnar
Av organisationen
Plattformen för Preklinisk PET-MRIRadiologiAvdelningen för Molekylär Avbildning
I samma tidskrift
Nuclear Medicine and Biology
Radiologi och bildbehandling

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar

doi
pubmed
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
pubmed
urn-nbn
Totalt: 1036 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf