uu.seUppsala universitets publikationer
Ändra sökning
Avgränsa sökresultatet
1 - 2 av 2
RefereraExporteraLänk till träfflistan
Permanent länk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
Träffar per sida
  • 5
  • 10
  • 20
  • 50
  • 100
  • 250
Sortering
  • Standard (Relevans)
  • Författare A-Ö
  • Författare Ö-A
  • Titel A-Ö
  • Titel Ö-A
  • Publikationstyp A-Ö
  • Publikationstyp Ö-A
  • Äldst först
  • Nyast först
  • Skapad (Äldst först)
  • Skapad (Nyast först)
  • Senast uppdaterad (Äldst först)
  • Senast uppdaterad (Nyast först)
  • Disputationsdatum (tidigaste först)
  • Disputationsdatum (senaste först)
  • Standard (Relevans)
  • Författare A-Ö
  • Författare Ö-A
  • Titel A-Ö
  • Titel Ö-A
  • Publikationstyp A-Ö
  • Publikationstyp Ö-A
  • Äldst först
  • Nyast först
  • Skapad (Äldst först)
  • Skapad (Nyast först)
  • Senast uppdaterad (Äldst först)
  • Senast uppdaterad (Nyast först)
  • Disputationsdatum (tidigaste först)
  • Disputationsdatum (senaste först)
Markera
Maxantalet träffar du kan exportera från sökgränssnittet är 250. Vid större uttag använd dig av utsökningar.
  • 1.
    Dixit, Shailesh S.
    et al.
    Uppsala universitet, Teknisk-naturvetenskapliga vetenskapsområdet, Biologiska sektionen, Institutionen för cell- och molekylärbiologi, Kemisk biologi.
    Upadhayaya, Ram Shankar
    Uppsala universitet, Teknisk-naturvetenskapliga vetenskapsområdet, Biologiska sektionen, Institutionen för cell- och molekylärbiologi, Kemisk biologi.
    Chattopadhyaya, Jyoti
    Uppsala universitet, Teknisk-naturvetenskapliga vetenskapsområdet, Biologiska sektionen, Institutionen för cell- och molekylärbiologi, Kemisk biologi.
    New parasite inhibitors encompassing novel conformationally-locked 5 '-acyl sulfamoyl adenosines2012Ingår i: Organic and biomolecular chemistry, ISSN 1477-0520, E-ISSN 1477-0539, Vol. 10, nr 30, s. 6121-6129Artikel i tidskrift (Refereegranskat)
    Abstract [en]

    We describe the design, synthesis and biological evaluation of conformationally-locked 5'-acyl sulfamoyl adenosine derivatives as new parasitic inhibitors against Trypanosoma and Leishmania. The conformationally-locked (3'-endo, North-type) nucleosides have been synthesized by covalently attaching a 4'-CH2-O-2' bridge (Fig. 2) across C2'-C4' of adenosine in order to reduce the conformational flexibility of the pentose ring. This is designed to decrease the entropic penalty for complex formation with the target protein, which may improve free-energy of stabilization of the complex leading to improved potency. Conformationally-locked 5'-acyl sulfamoyl adenosine derivatives (16-22) were tested against parasitic protozoans for the first time in this work, and showed potent inhibition of Trypanosoma cruzi, Trypanosoma brucei, Trypanosoma rhodesiense and Leishmania infantum with IC50 = 0.25-0.51 mu M. In particular, the potent 5'-pentanyl acyl sulfamoyl adenosine derivative 17 (IC50 = 0.25 mu M) against intracellular L. infantum amastigotes and Trypanosoma subspecies is interesting in view of its almost insignificant cytotoxicity in murine macrophage host cells (CC50 >4 mu M) and in diploid human fibroblasts MRC-5 cell lines (CC50 4 mu M). This work also suggests that variable alkyl chain length of the acyl group on the acylsulfamoyl side chain at 5' can modulate the toxicity of 5'-O-sulfamoylnucleoside analogues. This conformationally-locked sulfamoyl adenosine scaffold presents some interesting possibilities for further drug design and lead optimization.

  • 2.
    Upadhayaya, Ram Shankar
    et al.
    Uppsala universitet, Teknisk-naturvetenskapliga vetenskapsområdet, Biologiska sektionen, Institutionen för cell- och molekylärbiologi, Kemisk biologi.
    Dixit, Shailesh S.
    Uppsala universitet, Teknisk-naturvetenskapliga vetenskapsområdet, Biologiska sektionen, Institutionen för cell- och molekylärbiologi, Kemisk biologi.
    Földesi, András
    Uppsala universitet, Teknisk-naturvetenskapliga vetenskapsområdet, Biologiska sektionen, Institutionen för cell- och molekylärbiologi, Kemisk biologi.
    Chattopadhyaya, Jyoti
    Uppsala universitet, Teknisk-naturvetenskapliga vetenskapsområdet, Biologiska sektionen, Institutionen för cell- och molekylärbiologi, Kemisk biologi.
    New antiprotozoal agents: Their synthesis and biological evaluations2013Ingår i: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, ISSN 0960-894X, E-ISSN 1090-2120, Vol. 23, nr 9, s. 2750-2758Artikel i tidskrift (Refereegranskat)
    Abstract [en]

    Here we report identification of new lead compounds based on quinoline and indenoquinolines with variable side chains as antiprotozoal agents. Quinolines 32, 36 and 37 (Table 1) and indenoquinoline derivatives 14 and 23 (Table 2) inhibit the in vitro growth of the Trypanosoma cruzi, Trypanosoma brucei, Trypanosoma brucei rhodesiense subspecies and Leishmania infantum with IC50 = 0.25 mu M. These five compounds have superior activity to that of the front-line drugs such as benznidazole, nifurtimox and comparable to amphotericin B. Thus these compounds constitute new 'leads' for further structure-activity studies as potential active antiprotozoal agents. 

1 - 2 av 2
RefereraExporteraLänk till träfflistan
Permanent länk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf