uu.seUppsala universitets publikationer
Ändra sökning
Avgränsa sökresultatet
1 - 6 av 6
RefereraExporteraLänk till träfflistan
Permanent länk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
Träffar per sida
  • 5
  • 10
  • 20
  • 50
  • 100
  • 250
Sortering
  • Standard (Relevans)
  • Författare A-Ö
  • Författare Ö-A
  • Titel A-Ö
  • Titel Ö-A
  • Publikationstyp A-Ö
  • Publikationstyp Ö-A
  • Äldst först
  • Nyast först
  • Skapad (Äldst först)
  • Skapad (Nyast först)
  • Senast uppdaterad (Äldst först)
  • Senast uppdaterad (Nyast först)
  • Disputationsdatum (tidigaste först)
  • Disputationsdatum (senaste först)
  • Standard (Relevans)
  • Författare A-Ö
  • Författare Ö-A
  • Titel A-Ö
  • Titel Ö-A
  • Publikationstyp A-Ö
  • Publikationstyp Ö-A
  • Äldst först
  • Nyast först
  • Skapad (Äldst först)
  • Skapad (Nyast först)
  • Senast uppdaterad (Äldst först)
  • Senast uppdaterad (Nyast först)
  • Disputationsdatum (tidigaste först)
  • Disputationsdatum (senaste först)
Markera
Maxantalet träffar du kan exportera från sökgränssnittet är 250. Vid större uttag använd dig av utsökningar.
  • 1.
    Belfrage, Anna Karin
    et al.
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling.
    Abdurakhmanov, Eldar
    Uppsala universitet, Teknisk-naturvetenskapliga vetenskapsområdet, Kemiska sektionen, Institutionen för kemi - BMC, Biokemi.
    Åkerblom, Eva
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling.
    Brandt, Peter
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling.
    Alogheli, Hiba
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling.
    Neyts, Johan
    Rega Institute, Department of Microbiology and Immunology, University of Leuven, B-3000 Leuven, Belgium.
    Danielson, U. Helena
    Uppsala universitet, Teknisk-naturvetenskapliga vetenskapsområdet, Kemiska sektionen, Institutionen för kemi - BMC.
    Johansson, Anja
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling.
    Pan-NS3 protease inhibitors of hepatitis C virus based on an R3-elongated pyrazinone scaffold2018Ingår i: European Journal of Medicinal Chemistry, ISSN 0223-5234, E-ISSN 1768-3254, Vol. 148, s. 453-464Artikel i tidskrift (Refereegranskat)
    Abstract [en]

    Herein, we present the design and synthesis of 2(1H)-pyrazinone based HCV NS3 protease inhibitors and show that elongated R-3 urea substituents were associated with increased inhibitory potencies over several NS3 protein variants. The inhibitors are believed to rely on beta-sheet mimicking hydrogen bonds which are similar over different genotypes and current drug resistant variants and correspond to the beta-sheet interactions of the natural peptide substrate. Inhibitor 36, for example, with a urea substituent including a cyclic imide showed balanced nanomolar inhibitory potencies against genotype la, both wild-type (K-i=30 nM) and R155K (K-i=2 nM), and genotype 3a (K-i=5 nM).

  • 2.
    Chinthakindi, Praveen K.
    et al.
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling.
    Arvidsson, Per I.
    Univ KwaZulu Natal, Catalysis & Peptide Res Unit, Durban, South Africa;Karolinska Inst, Sci Life Lab, Drug Discovery & Dev Platform, Stockholm, Sweden;Karolinska Inst, Div Translat Med & Chem Biol, Dept Med Biochem & Biophys, Stockholm, Sweden.
    Sulfonyl Fluorides (SFs): More Than Click Reagents?2018Ingår i: European Journal of Organic Chemistry, ISSN 1434-193X, E-ISSN 1099-0690, nr 27-28, s. 3648-3666Artikel, forskningsöversikt (Refereegranskat)
    Abstract [en]

    Sulfonyl fluoride (SF) containing substances are currently attracting enormous attention among practitioners of both chemical biology and synthetic organic chemistry. The groups of Jones and Liskamp have demonstrated the potential of sulfonyl fluorides as selective covalent inhibitors in studies related to drug discovery and chemical biology, respectively, in the last few years. The Sharpless group has extended the repertoire of click-reactions to those involving sulfonyl fluorides, that is, sulfur-fluoride exchange (SuFEx), a development that quickly triggered the interest in this functional group in the community of synthetic organic chemists. In this microreview, we aim to give an account of the synthetic chemistry surrounding sulfonyl fluoride containing substances from a historical perspective to present day developments.

  • 3.
    Chinthakindi, Praveen K.
    et al.
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling.
    Benediktsdottir, Andrea
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling.
    Ibrahim, Ayah
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling.
    Wared, Atta
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling.
    Aurell, Carl-Johan
    AstraZeneca, Large Scale Chem, Early Chem Dev, Pharmaceut Sci,IMED Biotech Unit, S-43183 Gothenburg, Sweden.
    Pettersen, Anna
    AstraZeneca, Early Prod Dev, Pharmaceut Sci, IMED Biotech Unit, S-43183 Gothenburg, Sweden.
    Zamaratski, Edouard
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling.
    Arvidsson, Per I.
    Karolinska Inst, Sci Life Lab, Drug Discovery & Dev Platform, S-17177 Stockholm, Sweden;Karolinska Inst, Dept Med Biochem & Biophys, Div Translat Med & Chem Biol, S-17177 Stockholm, Sweden;Univ KwaZulu Natal, Catalysis & Peptide Res Unit, ZA-4000 Durban, South Africa.
    Chen, Yantao
    AstraZeneca, Med Chem, Cardiovasc Renal & Metab, IMED Biotech Unit, S-43183 Gothenburg, Sweden.
    Sandström, Anja
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling.
    Synthesis of Sulfonimidamide-Based Amino Acid Building Blocks with Orthogonal Protecting Groups2019Ingår i: European Journal of Organic Chemistry, ISSN 1434-193X, E-ISSN 1099-0690, nr 5, s. 1045-1057Artikel i tidskrift (Refereegranskat)
    Abstract [en]

    Herein, we report the synthesis of novel sulfonimidamides (SIAs) based on amino acid building blocks using a one-pot method from tert-butyldiphenylsilyl-protected (TBDPS) sulfonamides, as well as exploration of orthogonal deprotection strategies. Among the several protecting groups investigated, TBDPS showed higher conversion, allowed UV detection and simple diastereomeric separation; in particular in combination with amino acid tert-butyl esters. Moreover, we applied the present method to synthesize cyclic five-membered acyl sulfonimidamides in two steps. The described synthesis of SIA-based amino acid building blocks in combination with the orthogonal protection groups provide access to unnatural amino acid building blocks useful for further incorporation into larger molecules, such as peptide-based transition-state analogues and peptidomimetics. The chirality of the SIA group, as well as its additional point of diversity provided by the extra NH group, creates opportunities for the development of unique compound libraries that explore new chemical space, which is of considerable importance for the pharmaceutical and agrochemical industry.

  • 4.
    Rodrigues, Leticia
    et al.
    Ludwig Maximilians Univ Munchen, Dept Pharm Pharmaceut Technol & Biopharm, Butenandtstr 5-13, DE-81377 Munich, Germany.
    Schneider, Fabian
    Tech Univ Munich, Walter Schottky Inst, Phys Dept, Coulombwall 4a, DE-85748 Garching, Germany;Tech Univ Munich, Walter Schottky Inst, Inst Adv Study, Coulombwall 4a, DE-85748 Garching, Germany.
    Zhang, Xiaohan
    Tech Univ Munich, Soft Matter Phys Grp, Phys Dept, James Franck Str 1, DE-85748 Garching, Germany.
    Larsson, Elin
    Umea Univ, Dept Integrat Med Biol, Johan Bures Vag 12, SE-90187 Umea, Sweden.
    Moodie, Lindon W. K.
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling. Umea Univ, Dept Chem, Linnaeus Vag 1, SE-90736 Umea, Sweden.
    Dietz, Hendrik
    Tech Univ Munich, Walter Schottky Inst, Phys Dept, Coulombwall 4a, DE-85748 Garching, Germany;Tech Univ Munich, Walter Schottky Inst, Inst Adv Study, Coulombwall 4a, DE-85748 Garching, Germany.
    Papadakis, Christine M.
    Tech Univ Munich, Soft Matter Phys Grp, Phys Dept, James Franck Str 1, DE-85748 Garching, Germany.
    Winter, Gerhard
    Ludwig Maximilians Univ Munchen, Dept Pharm Pharmaceut Technol & Biopharm, Butenandtstr 5-13, DE-81377 Munich, Germany.
    Lundmark, Richard
    Umea Univ, Dept Integrat Med Biol, Johan Bures Vag 12, SE-90187 Umea, Sweden.
    Hubert, Madlen
    Umea Univ, Dept Integrat Med Biol, Johan Bures Vag 12, SE-90187 Umea, Sweden.
    Cellular uptake of self-assembled phytantriol-based hexosomes is independent of major endocytic machineries2019Ingår i: Journal of Colloid and Interface Science, ISSN 0021-9797, E-ISSN 1095-7103, Vol. 553, s. 820-833Artikel i tidskrift (Refereegranskat)
    Abstract [en]

    Despite increasing interests in non-lamellar liquid crystalline dispersions, such as hexosomes, for drug delivery, little is known about their interactions with cells and mechanism of cell entry. Here we examine the cellular uptake of hexosomes based on phytantriol and mannide monooleate by HeLa cells using live cell microscopy in comparison to conventional liposomes. To investigate the importance of specific endocytosis pathways upon particle internalization, we silenced regulatory proteins of major endocytosis pathways using short interfering RNA. While endocytosis plays a significant role in liposome internalization, hexosomes are not taken up via endocytosis but through a mechanism that is dependent on cell membrane tension. Biophysical studies using biomembrane models highlighted that hexosomes have a high affinity for membranes and an ability to disrupt lipid layers. Our data suggest that direct biomechanical interactions of hexosomes with membrane lipids play a crucial role and that the unique morphology of hexosomes is vital for their membrane activity. Based on these results, we propose a mechanism, where hexosomes destabilize the bilayer, allowing them to "phase through" the membrane. Understanding parameters that influence the uptake of hexosomes is critical to establish them as carrier systems that can potentially deliver therapeutics efficiently to intracellular sites of action.

  • 5.
    Skogh, Anna
    et al.
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling.
    Lesniak, Anna
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för farmaceutisk biovetenskap.
    Sköld, Christian
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling.
    Karlgren, Maria
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för farmaci.
    Gaugaz, Fabienne Z.
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för farmaci. Uppsala universitet, Science for Life Laboratory, SciLifeLab.
    Svensson, Richard
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för farmaci. Uppsala universitet, Science for Life Laboratory, SciLifeLab.
    Diwakarla, Shanti
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för farmaceutisk biovetenskap.
    Jonsson, Anna
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för farmaceutisk biovetenskap.
    Fransson, Rebecca
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi.
    Nyberg, Fred
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för farmaceutisk biovetenskap.
    Hallberg, Mathias
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för farmaceutisk biovetenskap.
    Johansson, Anja
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling.
    An imidazole based H-Phe-Phe-NH2 peptidomimetic with anti-allodynic effect in spared nerve injury mice2018Ingår i: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, ISSN 0960-894X, E-ISSN 1090-2120, Vol. 28, nr 14, s. 2446-2450Artikel i tidskrift (Refereegranskat)
    Abstract [en]

    The dipeptide amide H-Phe-Phe-NH2 (1) that previously was identified as a ligand for the substance P 1-7 (SP1-7) binding site exerts intriguing results in animal models of neuropathic pain after central but not after peripheral administration. The dipeptide 1 is derived from stepwise modifications of the anti-nociceptive heptapeptide SP1-7 and the tetrapeptide endomorphin-2 that is also binding to the SP1-7 site. We herein report a strong anti-allodynic effect of a new H-Phe-Phe-NH2 peptidomimetic (4) comprising an imidazole ring as a bioisosteric element, in the spare nerve injury (SNI) mice model after peripheral administration. Peptidomimetic 4 was stable in plasma, displayed a fair membrane permeability and a favorable neurotoxic profile. Moreover, the effective dose (ED50) of 4 was superior as compared to gabapentin and morphine that are used in clinic.

  • 6.
    Söderström, Marcus
    et al.
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling.
    Zamaratski, Edouard
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling.
    Odell, Luke R.
    Uppsala universitet, Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet, Farmaceutiska fakulteten, Institutionen för läkemedelskemi, Preparativ läkemedelskemi.
    Thiomethylation, Nitro Reduction and Tandem Reduction/SMe Insertion of Nitrogen Heterocycles Using BF3⦁SMe22019Ingår i: European Journal of Organic Chemistry, ISSN 1434-193X, E-ISSN 1099-0690, nr 31-32, s. 5402-5408Artikel i tidskrift (Refereegranskat)
    Abstract [en]

    Herein, a general, solvent-free and straightforward thiomethylation of electron deficient heterocycles using BF3⦁SMe2 as a dual thiomethyl source and Lewis acidic activator is presented. A range of heterocycles including pyrimidine, pyrazine, pyridazine, thiazole and purine derivatives were successfully substituted using this method. An unexpected reductive property of BF3⦁SMe2

    towards nitropyridines was also discovered including an intriguing tandem reduction/SMe insertion process in certain substrates. Notable features of the present work include its convenience and use of a non-malodorous reagent while the discovery of novel chemical transformations using BF3⦁SMe2 provides fundamental new insights into the reactivity of this commonly employed reagent.

1 - 6 av 6
RefereraExporteraLänk till träfflistan
Permanent länk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf